在發表于最近的《科學機器人》雜志的一項最新研究中,美國布列根和婦女醫院和麻省理工學院的研究人員開發了一種藥物膠囊,有朝一日或能取代注射給藥的方式。該膠囊的“機器人帽”到達小腸時,會旋轉并穿過粘液屏障,使膠囊攜帶的藥物能夠進入腸道內的細胞。
研究人員開發的一種新型藥物膠囊,可以幫助將大蛋白質如胰島素和小分子藥物在消化道的吸收。該膠囊有一個“機器人帽”,當它到達小腸時會旋轉并穿過粘液屏障,讓膠囊攜帶的藥物進入腸道內的細胞。圖片來源:麻省理工學院
研究人員表示,通過置換粘液,可以最大限度地提高藥物在局部區域的分散度,并增強小分子和大分子的吸收。他們證明,可以使用這種方法來傳遞胰島素和萬古霉素,萬古霉素是一種目前必須通過注射給藥的抗菌肽。
口服給藥是最常見且最具成本效益的治療方式。但許多大分子蛋白質藥物無法通過消化道內的粘液屏障,因此包括胰島素在內的許多藥物必須通過其他方式給藥。為了克服這些障礙,研究人員希望創造一種保護性膠囊,它有一種可穿過粘液的機制,就像隧道掘進機鉆入土壤和巖石一樣。
這種新的名為“RoboCap”的膠囊大約相當于維生素的大小,一端在容器中裝載有效藥物,表面涂有明膠,可調節其在特定pH值下溶解。當涂層溶解時,pH值的變化會觸發RoboCap膠囊內部的一個微型馬達開始旋轉,有助于膠囊進入粘液并將其移位。膠囊上還覆蓋著小螺柱,可以像牙刷一樣刷掉粘液。旋轉運動還有助于侵蝕掉攜帶藥物的隔室,藥物隨之逐漸釋放到消化道。
研究人員表示,RoboCap的作用是暫時消除最初的粘液屏障,然后通過最大限度地在局部分散藥物來增強吸收。
在動物試驗中,研究人員使用這種膠囊來傳遞胰島素或萬古霉素,實驗顯示,其可輸送的藥物比沒有“鉆道”機制的類似膠囊多20—40倍。一旦藥物從膠囊中釋放出來,膠囊本身就會自行通過消化道,且通過后沒有發現消化道發炎或刺激的跡象。
本研究中使用的膠囊是在小腸中釋放有效載荷,但它也可通過改變明膠涂層溶解的pH值來靶向胃或結腸。未來其還可用于輸送局部藥物,通過最大限度地提高藥物在局部組織中的濃度來幫助治療潰瘍性結腸炎等炎癥。